Cefalosporinas comprimidos de 4ª xeración. Antibióticos cefalosporinas 4ª xeración

Cefalosporinas pertencen ás drogas beta-lactâmicos. Eles representaban unha das maiores clases de medicamentos anti-bacterianos.

visión global

Relativamente novo son considerados Cefalosporinas 4ª xeración. formas orais deste grupo non están dispoñibles. Os tres restantes son representados por medio de administración oral e parenterais. Cefalosporinas teñen produtividade elevada e unha toxicidade relativamente baixa. Debido a iso, eles ocupan unha posición que conduce a frecuencia de uso na práctica clínica de todos os axentes antibacterianos.

As indicacións para uso para cada un Cefalosporinas xeración dependen das súas propiedades farmacocinéticas e actividade antibacteriana. Medicamentos teñen unha semellanza estrutural coa penicilina. Ela determina o mecanismo uniforme de efectos anti-microbiana, así como alerxias cruzada nalgúns pacientes.

gama de actividade

Cefalosporinas teñen un efecto bactericida. Está conectado coa violación que forma as paredes celulares das bacterias. Entre o primeiro a tendencia terceira xeración para ampliar significativamente a gama de acción e aumentar a actividade antimicrobiana sobre microorganismos Gram-negativos, con pouco efecto redutor sobre microorganismos Grampositivos. Ao xeneral para todas as propiedades de medios inclúen a ausencia de un impacto significativo sobre os enterococos e algúns outros microbios.

Moitos pacientes están interesados en, por que non divulgados cefalosporinas de 4ª xeración en tabletas? O feito de que estes fármacos teñen unha estrutura molecular especial. Non permite que os ingredientes activos para penetrar a estrutura das células da mucosa intestinal. Polo tanto, as cefalosporinas de 4ª xeración en comprimidos non está dispoñible. Todos os medicamentos deste grupo están deseñados para administración parenteral. Dispoñible en 4 xeracións de cefalosporinas en ampolas co disolvente.

Cefalosporinas de 4ª xeración

Drogas neste grupo son asignados exclusivamente por especialistas. Esta é unha categoría relativamente nova de medicamentos. As Cefalosporinas 3, 4 xeracións teñen gama similar de efectos. A diferenza está en menos efectos secundarios do segundo grupo. Significa "Cefepima", por exemplo, un número de parámetros de peche para as drogas de terceira xeración. Pero debido a algunhas peculiaridades na estrutura química, que ten a capacidade de penetrar a través da parede exterior dos microorganismos Gramnegativos. Neste caso, significa "Cefepima" relativamente estable á hidrólise por beta-lactamase (cromossómicos) C-clase. Por conseguinte, ademais das características peculiares ás cefalosporinas 3a xeración (significa "Ceftriaxona" "Cefotaxima"), as exposicións de drogas como características:

• impacto sobre microbiana superproducción de beta-lactamases (cromossómicos) C-clase;
• actividade elevada en concepto de microorganismos non-fermentación;
• unha maior resistencia á hidrólise do espectro de beta-lactamase de propagación (o valor desta característica non está claro ata o final).

medicamentos Ingibitorzaschischennye

Este grupo inclúe unha droga "cefoperazona / sulbactam". En comparación con monosredstvom, medicamento combinado ampliou espectro de actividade. El afecta os microorganismos anaerobios, a maioría das cepas de Enterobacteriaceae, capaces de producir beta-lactamases.

Farmacocinética

Parenterais Cefalosporinas 3, 4, xeración dun ben absorbidos cando administrados no músculo. Os medicamentos para administración oral caracterizada por unha elevada absorción no tracto gastrointestinal. Biodisponibilidade dependerá do medicamento concreto. É na gama de 40-50% (por drogas "Cefixima", por exemplo) a 95% (para os fondos "Cefaclor" "cefadroxil" "Cefalexina"). A absorción oral de certos medicamentos pode diminuír a inxestión de alimentos. Pero unha tal droga como "ascético cefuroxima" durante a absorción hidrólise. rápida liberación máis compoñente activo cando promove alimentos.

Cefalosporinas 4o xeración son ben distribuído en varios tecidos e órganos (con exclusión da próstata) así como segredo. En concentracións elevadas de drogas son encontrados en fluídos sinoviais e peritoneal, pericárdica e pleurais, ósos e pel, tecidos brandos, fígado, músculos, ril e os pulmóns. A capacidade de pasar a certificación e formar unha concentración terapéutica no CSF é máis pronunciada nas drogas de terceira xeración, tales como "A ceftazidima" "Ceftriaxona", así como "Cefotaxima" e representante cuarto - significa "Cefepima".

Metabolismo e excreción

A maioría das cefalosporinas, non están suxeitos á deterioración. Unha excepción é considerado un medicamento "cefotaxima". É biotransfomiruetsya seguido por formación de produto activo. Cefalosporinas excretados 4ª xeración, así como representantes de outros, sobre todo riles. Na fusión de urina son encontradas concentracións relativamente altas.

Medicamentos "cefoperazona" e "Ceftriaxona" caracterízase por unha eliminación dobre - o fígado e os riles. Para a maioría das cefalosporinas vida media está dentro dunha a dúas horas. Un tempo máis longo é necesario para os fondos "ceftibuteno", "Cefixime" (3-4 horas), así como "Ceftriaxona" (8,5 horas). Isto fai posible asignar-lles unha vez ao día. En pacientes con insuficiencia renal, a dosificación de medicamentos debe ser modificado.

efectos secundarios

Antibióticos - Cefalosporinas 4ª xeración - causar unha serie de consecuencias negativas, incluíndo:

• Alerxia. Os pacientes poden presentar eritema multiforme, prurido, Urticaria, enfermidade do soro, eosinofilia. Os efectos secundarios desta categoría inclúen choque anafilático, febre, angioedema, broncoconstrição.
• reaccións hematológicas. Entre eles é proporcionar un positivo Coombs, leucopenia, eosinofilia (inusual), anemia hemolítica, neutropenia.
• perturbacións nerviosas. Na aplicación de doses máis elevadas en pacientes con disfunción renal convulsións observadas.
• Fígado: aumento das transaminases.
• trastornos dixestivos. Entre os efectos negativos son diarrea moi comúns, colite pseudomembranosa, vómitos e náuseas, dor no abdome. No caso de feces líquidas con fragmentos dun medicamento en sangue de capotagem.
• Reaccións locais. Estes inclúen a infiltración ea dor no lugar de inxección intramuscular e inxección intravenosa con flebite.
• Outros efectos son expresados en forma de candidíase oral e vaxinal.

Indicacións e contra-indicacións

Cefalosporinas cuarta xeración asignado cando nizkominalnyh pesada preferentemente infeccións causadas por microflora multirresistente. Estes inclúen pleura empiema, absceso no pulmón, pneumonía, septicemia, ósos e trastornos da articulación. 4 mostra as infeccións Cefalosporinas xeración complicadas por tipo no tracto urinario, contra a neutropenia e outros estados imunodeficientes. Os medicamentos non son atribuídos á intolerancia individual.

medidas de precaución

Ao aplicar a alerxia de tipo cruzado observada. Os pacientes con intolerancia de penicilina marcada unha reacción similar ás cefalosporinas de primeira xeración. alerxia transversal cando se aplica a segunda ou terceira categoría é máis débil (en 1-3% dos casos). Cunha historia de reaccións inmediatas tipo (por exemplo, choque anafilático , ou Urticaria), dos primeiros medicamentos xeración son asignados con cautela. Os preparados dos seguintes categorías (especialmente o cuarto) son máis seguros.

Embarazo e lactación

Cefalosporinas son nomeados prenatal sen as restricións especiais. Con todo, non foron realizados estudos controlados suficientes sobre a seguridade dos medicamentos. A baixas concentracións de cefalosporinas poden penetrar no leite. Contra o fondo de drogas durante a lactación é probable cambiar na microflora intestinal, candidíase, erupción cutánea, de sensibilización dos nenos.

Pediatría e xeriatría

Na aplicación do recén nacido pode ser aumentar a vida media no fondo de inhibición da excreción renal. En pacientes anciáns, un cambio na función renal e, polo tanto, a desaceleración probable na eliminación de medicamentos. Isto pode requirir a aplicación do circuíto de axuste e de dosificación.

disfunción renal

Xa que a eliminación da maior parte das cefalosporinas ocorre esencialmente por medio do sistema renal, nunha forma activa, o réxime de dosificación debe axustarse para reflexionar as características do organismo. En doses elevadas, especialmente en combinación con diuréticos de ansa, aminoglicósido ou probable aparición efecto nefrotóxico.

disfunción hepática

Algunhas drogas son excretados na bile, e, polo tanto, os pacientes con enfermidade hepática grave, a dose debe ser reducida. Nestes pacientes, hai unha propensión elevada para sangrado e gipoprotrombinemii na solicitude significa "Cefoperazona". Como medida preventiva recomendada de vitamina K.