Antibióticos beta-lactâmicos: mecanismo de acción e clasificación

Antibióticos - un grupo de fármacos con mecanismo de acción Etiotropic. Noutras palabras, esas drogas actúan directamente sobre a causa da enfermidade (neste caso, o microorganismo é o axente causante) e facelo de dous xeitos: destruír microbios (microbicidas - penicilinas, cefalosporinas) ou inhibir a reprodución (bacteriostáticas - tetraciclinas, sulfonamidas).

Hai unha enorme cantidade de drogas e antibióticos, pero o máis extenso grupo deles - este é un beta-lactâmicos. É sobre eles e será discutido neste artigo.

A clasificación de antibióticos

Sobre o mecanismo de acción destes medicamentos son divididos en seis grupos principais:

1. Os antibióticos que inhiben a síntese de compoñentes de membrana de células: as penicilinas, cefalosporinas e outros.
2. Medicamentos que impiden o funcionamento normal da parede celular: polienos Polimixinas.
3. Drogas que inhiben a síntese de proteínas: macridos, tetraciclinas, aminoglicósidos, e outros.
4. a síntese de ARN inibitórios no paso acción da polimerase de ARN: rifamicinas, sulfonamidas.
5. a síntese de ARN inibitórios na acción paso de ADN polimerase: actinomicinas et al.
6. ADN síntese bloqueadores: Antraciclinas, nitrofuranos e outros.

Con todo, esta clasificación non é moi cómodo. Na práctica clínica, fixo a seguinte división de antimicrobianos:

1. Penicilinas.
2. Cefalosporinas.
3. Macrólidos.
4. Aminoglicosídeos.
5. Polimixina e polienos.
6. Tetraciclinas.
7. Sulfonamidas.
8. derivados Aminohinolonov.
9. Nitrofuranos.
10. Fluoroquinolonas.

antibióticos beta-lactâmicos. A estrutura eo mecanismo de acción

Este grupo de medicamentos con efecto bactericida e suficientemente ampla lista de indicacións para o uso. antibióticos beta-lactâmicos inclúen penicilinas, cefalosporinas, carbapenemos, monobactâmicos. Todos eles caracterízanse por unha elevada eficiencia e unha toxicidade relativamente baixa, converténdose os medicamentos máis frecuentemente receitados para o tratamento de moitas enfermidades.

O mecanismo de acción dos antibióticos beta-lactâmicos, debido á súa estrutura. Moitos detalles aquí para calquera cousa, paga a pena mencionar só o elemento máis importante, que deu nome a todo o grupo de drogas. Incluídas nas moléculas do anel beta-lactama e proporciona un efecto bactericida pronunciada, o que se manifesta a través do bloqueo da síntese de compoñentes da parede celular do patóxeno. Con todo, moitas bacterias son capaces de producir un encima especial, que rompe a estrutura do anel, privando dese modo o antibiótico é a súa arma principal. É por iso que o uso de drogas no tratamento de non ter protección contra a beta-lactamases, ineficaz.

agora se está facendo antibióticos do grupo beta-lactâmicos máis común, protexido contra a acción de encimas bacterianas. A súa composición incluír substancias que bloquean a síntese de beta-lactamase, como ácido clavulânico. antibióticos beta-lactâmicos protexidas (tales como "Amoxicilina") creada desa forma. Outros inhibidores da enzima bacteriana inclúen "Sulbactam" e "tazobactam."

Medicamentos do grupo de penicilinas: historicidade

Preparacións nesta serie foron os primeiros antibióticos, o efecto terapéutico do que era coñecido por persoas. Por un longo tempo eles teñen sido amplamente utilizados para o tratamento de varias enfermidades e os primeiros anos de aplicación son case unha panacéia. Con todo, pronto quedou claro que a súa eficacia está gradualmente caendo, como a evolución do mundo das bacterias non estar parado. Microorganismos son capaces de adaptarse rapidamente a unha variedade de condicións complexas de existencia, dando orixe á xeración de luz de bacterias resistentes a antibióticos.

A prevalencia de penicilina levou ao rápido crecemento de cepas non susceptibles de microbios a eles, de xeito que na súa forma pura é agora drogas neste grupo son ineficaces e non son utilizados. Son mellor usados en combinación con substancias que aumentan o efecto bactericida, e tamén inhibe a mecanismos de protección de bacterias.

Os preparativos penicilina

Este é un beta-lactâmicos antibióticos, a clasificación do que é moi extensa:

1. As penicilinas naturais (por exemplo, "Penicilina").
2. Anti-estafilocócica ( "oxacilina").
3. Penicilinas de amplo espectro ( "Ampicilina" "Amoxicilina").
4. Pseudomonas ( "azlocilina").
5. penicilinas protexidas (combinado co ácido clavulânico "sulbactam", "tazobactam").
6. Drogas, incluíndo na súa composición un penicilina algúns antibióticos.

Unha visión xeral de fármacos pertencentes ao grupo penicilina

As penicilinas naturais con éxito pode suprimir a actividade de ambos os microorganismos Grampositivos e Gramnegativos. Destes últimos, os máis sensibles a este grupo de antibióticos beta-lactâmicos Streptococcus e causas de meninxite. As bacterias restantes ata a data adquirida mecanismos de defensa. penicilinas naturais son eficaces contra Anaerobios:. clostreo peptokokki, peptostreptokokkov etc. Estes medicamentos son menos tóxicos e teñen un número relativamente pequeno de efectos adversos, a lista dos cales é reducida, sobre todo a reaccións alérxicas, aínda sobredosagem é posible eo desenvolvemento de convulsións, ea aparición de síntomas de envelenamento por os órganos do sistema dixestivo.

A partir das penicilinas anti-estafilococos maior valor é do antibiótico beta-lactâmicos como "oxacilina". Esta preparación para aplicación estreita, xa que pretende principalmente a combater a S. aureus. É contra este patogénio (incluíndo cepas penitsillinrezistentnyh) "oxacilina" é máis eficaz. Os efectos secundarios son similares aos dos demais membros deste grupo de drogas.

Penicilinas, espectro estendido máis alá dunha bacteria Gram-positiva, Gramnegativas e anaeróbicas flora son tamén activos contra os axentes causantes de infeccións intestinais. Os efectos secundarios non diferiu do de arriba, aínda que estes medicamentos caracterízanse por unha probabilidade lixeiramente superior de trastornos do sistema dixestivo.

antibiótico "azlocilina" beta-lactama (un representante do cuarto grupo de penicilinas) está deseñado para xestionar Pseudomonas aeruginosa. Con todo, no momento do axente patóxeno revelou resistencia ás drogas nesta serie, o que fai o seu uso non é tan eficaz.

penicilinas sobre Protexidas mencionado arriba. Debido ao feito de que estas drogas inclúen nas súas substancias de composición que inhiben bacterias produtoras de beta-lactamase, son máis eficaces para o tratamento de moitas enfermidades.

O último grupo - é unha combinación de varios representantes de penicilina, reforzando mutuamente acción do outro.

Catro xeracións de bacterias loitadores

antibióticos beta-lactâmicos e cefalosporinas son. Estas drogas, como a penicilina, resaltar o seu amplo espectro de acción e menos efectos secundarios.

Existen catro grupos de cefalosporinas (xeración):

1. Os representantes máis destacados da primeira xeración - "Cefazolin" e "Cefalexina". Son principalmente deseñados para combater os estafilococos, estreptococos, meningococos e gonococos, así como algúns organismos Gram-negativos.
2. A segunda xeración - é "cefuroxima" beta-lactama. A súa área de responsabilidade inclúe microorganismos, principalmente, Gramnegativas.
3. "Cefotaxima", "Ceftazidime" - representantes do terceiro grupo de clasificación. Son moi eficaces contra as enterobactérias e poden destruír a flora de nosocomial (cepas hospitalarios de microorganismos).
4. a cuarta xeración do produto principal - "Cefepime." Ten todas as vantaxes dos fármacos anteriores, de feito, é moi estable a bacterias beta-lactamases e ten unha actividade contra a Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinas e os antibióticos beta-lactâmicos como un todo caracterízase por un efecto bactericida pronunciada.

Por mor de reaccións adversas a administración de fármacos máis atención merecen datos diversas reaccións alérxicas (erupción de menor a, como o choque anafilático con risco de vida), nalgúns casos as perturbacións dos órganos dixestivos.

fondos de reserva

"Imipenem" - un antibiótico beta-lactama, pertencente ao grupo de carbapenem. El, así como o impacto non menos famoso "Meropenem" performance sobre a resistencia a outras drogas na microflora pode dar posibilidades incluso as cefalosporinas de terceira e cuarta xeración.

antibiótico beta-lactama desde o grupo de carbapenemes - un fármaco utilizado en casos especialmente graves, cando axentes patóxenos non son susceptibles de tratamento por outras drogas.

Apoio significa o número dous

"O aztreonam" - o representante máis destacado das monobactamas, que se caracteriza por un espectro relativamente estreito de acción. Este antibiótico beta-lactama é máis eficaz contra organismos aeróbicos Gramnegativos. Con todo, debe notarse que a medida que o "O imipenem" "O aztreonam" substancialmente insensible a beta-lactamases, o que fai a droga de elección para formas graves de enfermidades inducidas por estes axentes patóxenos, especialmente cando a falla de tratamento outros antibióticos.

O espectro de acción dos antibióticos beta-lactâmicos

En resumo, debe notarse que as preparacións de estes grupos ter un impacto sobre un gran número de especies de axentes patóxenos. O mecanismo de acción dos antibióticos beta-lactâmicos tales que deixa ningunha posibilidade de microbios sobreviventes: bloqueo da síntese da parede celular - un período de morte para as bacterias.

Grampositivas e Gramnegativas organismos, aeróbicos e Anaerobios ... Todos estes representantes da flora patóxena non é unha droga altamente eficaz. Por suposto, hai entre estes antibióticos e ferramentas altamente especializados, pero a maioría deles preparado para loitar con varios axentes infecciosos. antibióticos beta-lactâmicos é capaz de soportar ata os representantes da flora nosocomiais, son os máis resistentes ao tratamento.

Que é as cepas hospitalarios?

Estamos a falar de microorganismos que existen en institucións sanitarias. As fontes da súa aparencia atender os pacientes e persoal médico. Particularmente perigosas formas ocultas, indolentes de enfermidades. Hospital - o lugar perfecto para reunir todas as operadoras posibles de enfermidades infecciosas. A violación das normas sanitarias e normas son terreo fértil para este flora atopou un nicho para a existencia, onde podería vivir, raza e adquirir resistencia aos medicamentos.

cepas hospitalarios de alta resistencia, principalmente debido ao feito de que, polos seus hospitais de hábitats, as bacterias son capaces de comunicarse con unha variedade de drogas. Por suposto, os efectos das drogas sobre os organismos ocorre por casualidade, sen ter que destruír o obxectivo, e en pequenas doses, e iso contribúe o feito de que os representantes da microflora hospitalarios poden desenvolver unha protección contra os mecanismos destrutivos para eles para aprender a resistir a eles. E as tensións parecen loitar con que é moi difícil, e ás veces parece que é imposible.

antibióticos beta-lactâmicos nunha serie de unha maneira ou outra está intentando resolver este problema complexo. Entre eles están representantes que se xestione bastante éxito con mesmo o máis insensible ás bacterias drogas. Esta droga reserva. O seu uso é limitado, como son nomeados só cando é realmente necesario. Se estes antibióticos úsanse innecesariamente, moitas veces, entón probablemente terminará a caída da súa eficacia, porque entón as bacterias teñen a oportunidade de interactuar con pequenas doses destes medicamentos, para estudo-los e desenvolver formas de protección.

Cando administrados antibióticos beta-lactâmicos?

Indicacións de uso deste grupo de fármacos debido principalmente ao seu espectro de acción. Sería mellor para nomear un antibiótico beta-lactâmicos na infección, patóxeno que é sensible á acción de drogas.

As penicilinas son ben establecida no tratamento de farinxite, amigdalite, pneumonía, escarlatina, meninxite, endocardite bacteriana, actinomicose, infeccións anaerobias, leptospirose, salmonelose, shigelose, enfermidades infecciosas de pel e tecidos brandos. Non esqueza sobre as drogas que poden loitar con Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinas teñen un espectro similar de actividade, e, polo tanto, indicacións para son case o mesmo que o de penicilinas. Con todo, hai que dicir que a eficacia das cefalosporinas, principalmente as dúas últimas xeracións, non no exemplo anterior.

Monobactâmicos e carbapenemos están deseñados para combater a enfermidade máis grave e apenas tratável, incluíndo aqueles causados por cepas hospitalarios. Eles tamén son eficaces na sepse e choque séptico.

efectos indesexables

Como xa se dixo, os antibióticos beta-lactâmicos (fármacos pertencentes a este grupo están listados enriba) distínguense por un número relativamente pequeno de efectos nocivos para o corpo. convulsións e síntomas de trastornos dixestivos raras non están con risco de vida. O realmente perigoso pode ser unha reacción alérxica grave á medicación entre os antibióticos beta-lactâmicos.

Exantema, prurito, rinite e conjuntivite non é risco de vida, aínda que moi desagradable. O que, de feito, é de temer, porque é desas graves reaccións como angioedema (especialmente na área da larinxe, que é acompañado por Dispnéia grave ata incapacidade de respirar) e choque anafilático. Polo tanto, a droga pode ser introducido só tras a realización de probas para alerxias.

reaccións cruzadas posible. antibióticos beta-lactâmicos, a clasificación que implica a presenza dun gran número de grupos de medicamentos, estruturalmente moi similares entre si, o que significa que en caso de intolerancia a un deles, todo o mundo vai ser entendida polo corpo como un alérgeno.

Algunhas palabras sobre os factores que aumentan a resistencia das bacterias

O descenso gradual na eficacia de fármacos antibacterianos (incluíndo antibióticos beta-lactâmicos) debido a excesivamente frecuente e moitas veces incorrecta para a aplicación. Un curso de tratamento incompleto, o uso de pequenas doses terapéuticas non son favorables para a recuperación, pero evitan que os microorganismos a oportunidade de "tren", para inventar e desenvolver métodos de protección contra a droga. Así, non é de admirar que este último converterse ineficaz ao longo do tempo?

Aínda que agora antibióticos e non son liberados dende farmacias sen receita médica para obtelos todo o que poida. Isto quere dicir que o mesmo e os problemas asociados (utilizando o tempo da mesma droga, interrupción razoable do tratamento, a dosificación correcta e así por diante.) Permanecerá, creando as condicións para o cultivo de cepas resistentes a drogas.

Está aquí para ficar e flora hospitalario, tendo a oportunidade de comunicarse activamente con varias drogas e inventar novas formas de neutralizar.

Que se debe facer? Non se impliquen na auto-medicación, siga as recomendacións do médico responsable: tome o medicamento durante o tempo que sexa necesario e nas doses correctas. Coa flora nosocomial, por suposto, é máis difícil loitar, pero aínda é posible. Apretar as normas sanitarias ea súa estrita implementación reducirán a probabilidade de crear condicións favorables para a reprodución da flora resistente.

Algunhas palabras en conclusión

Un tema moi extenso é o de antibióticos beta-lactam. A farmacoloxía (a ciencia das drogas e os seus efectos sobre o corpo) dedícalles algúns capítulos, que inclúen non só unha característica xeral do grupo, senón que tamén conteñen unha descrición dos máis famosos dos seus representantes. O mesmo artigo non pretende ser completo, só intenta familiarizarse cos puntos principais, o que é absolutamente necesario para coñecer estes medicamentos.

Sexa sa e non se esqueza: antes de usar calquera antibiótico, estudar coidadosamente as instrucións e seguir as recomendacións, e mellor se consultar cun especialista.